Unpublished conference/Abstract (Scientific congresses and symposiums)
Recherche d’un pharmacophore de ligands de canaux SK par Modélisation Moléculaire
Dilly, Sébastien; Graulich, Amaury; Farce, Amaury et al.
200512ème Journée Jeunes Chercheurs
 

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Keywords :
canaux potassiques SK; apamine; dequalinium; pharmacophore
Abstract :
[fr] Parmi les canaux ioniques impliqués dans le contrôle de l'activité neuronale, les canaux potassiques calcium-dépendants de basse conductance, dénommés canaux SK, constituent une cible thérapeutique intéressante. En effet, ils sous-tendent la posthyperpolarisation ("AfterHyperPolarization") de durée moyenne (mAHP) qui limite l'excitabilité de divers types de neurones du système nerveux central (SNC). Leur blocage pourrait être ainsi bénéfique dans le traitement de divers troubles du SNC comme la maladie de Parkinson, la dépression ou encore les désordres cognitifs. Jusqu'à présent, le bloqueur de référence des canaux SK est l’apamine, un octadécapeptide issu du venin d'abeille. En revanche, peu de composés synthétiques avec une affinité proche de celle de l’apamine ont été caractérisés. Dans ce contexte, nous avons développé un modèle pharmacophorique de bloqueurs non-sélectifs qui a révélé, entre autres, une distance optimale de 5.6 Å entre deux charges positives. Ce modèle sera le point de départ de futures investigations dans le développement de nouveaux bloqueurs des canaux SK.
Research center :
Laboratoire de chimie thérapeutique, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques de Lille
Laboratoire de Chimie Pharmaceutique, Centre de Recherches en Pharmacochimie des Substances Naturelles et Synthétiques, Université de Liège
Laboratoire de Pharmacologie, Centre de Recherches en Neurobiologie Cellulaire et Moléculaire, Université de Liège
Disciplines :
Pharmacy, pharmacology & toxicology
Computer science
Author, co-author :
Dilly, Sébastien ;  Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie / Giga-Neurosciences > Chimie pharmaceutique / Pharmacologie
Graulich, Amaury;  Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie > Chimie pharmaceutique
Farce, Amaury;  Université Nord de France > Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques > Laboratoire de Chimie Thérapeutique
Seutin, Vincent ;  Université de Liège - ULiège > Giga-Neurosciences > Pharmacologie
Liégeois, Jean-François ;  Université de Liège - ULiège > Département de pharmacie > Chimie pharmaceutique
Chavatte, Philippe;  Université Nord de France > Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques > Laboratoire de Chimie Thérapeutique,
Language :
French
Title :
Recherche d’un pharmacophore de ligands de canaux SK par Modélisation Moléculaire
Alternative titles :
[en] Search for a pharmacophore SK channel blockers by molecular modeling
Publication date :
28 January 2005
Event name :
12ème Journée Jeunes Chercheurs
Event organizer :
Société de Chimie Thérapeutique
Event place :
Institut Curie, Paris, France
Event date :
28 janvier 2005
Available on ORBi :
since 10 June 2011

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