Reference : PHARMACOMODULATIONS DU WAY-100635 : DE NOUVELLES PISTES DANS LA CONCEPTION D’ANTAGONI...
Scientific congresses and symposiums : Poster
Physical, chemical, mathematical & earth Sciences : Chemistry
Human health sciences : Pharmacy, pharmacology & toxicology
http://hdl.handle.net/2268/123897
PHARMACOMODULATIONS DU WAY-100635 : DE NOUVELLES PISTES DANS LA CONCEPTION D’ANTAGONISTES SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS 5-HT1A
French
[en] PHARMACOMODULATIONS OF WAY-100635: A NEW STEP TOWARDS THE DESIGN OF SELECTIVE 5-HT1A ANTAGONISTS
Dilly, Sébastien mailto [Université de Liège - ULg > Département de Pharmacie / Giga-Neurosciences > Chimie pharmaceutique / Pharmacologie > >]
Mangin, Floriane [Université de Liège - ULg > Département de Pharmacie > Chimie Pharmaceutique > >]
Joly, Benoît mailto [Université de Liège - ULg > > > 2e an. master sc. pharma., fin spéc. prat. offici.]
Scuvée, Jacqueline mailto [Université de Liège - ULg > Département des sciences biomédicales et précliniques > Pharmacologie >]
Evans, Jon [University of North Carolina Chapel Hill Medical School > Department of Pharmacology School of Medicine > Division of Medicinal Chemistry and Natural Products > >]
Setola, Vincent [University of North Carolina Chapel Hill Medical School > Department of Pharmacology School of Medicine > Division of Medicinal Chemistry and Natural Products > >]
Roth, Bryan [University of North Carolina Chapel Hill Medical School > Department of Pharmacology School of Medicine > Division of Medicinal Chemistry and Natural Products > >]
Liégeois, Jean-François mailto [Université de Liège - ULg > Département de pharmacie > Chimie pharmaceutique >]
24-May-2012
A0
No
No
International
26èmes Journées Franco-Belges de Pharmacochimie 2012
du 24/05/2012 au 25/05/2012
Université d'Orléans
Orléans
France
[fr] WAY-100635 ; Récepteurs 5-HT1A ; Récepteurs D4 ; binding in vitro ; électrophysiologie
[fr] Le composé WAY-100635 est un outil pharmacologique abondamment utilisé dans l’exploration des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A. Dès lors, cette molécule de référence devrait présenter une sélectivité importante pour sa cible. Cependant, des travaux récents ont démontré que, à côté de son activité antagoniste des récepteurs 5-HT1A, le WAY-100635 possédait également une affinité et activité conséquentes vis-à-vis des récepteurs dopaminergiques D4, ce qui pourrait limiter son utilisation comme outil pharmacologique. Dans ce contexte, nous avons entrepris diverses modulations structurales de cette molécule de manière à augmenter sa sélectivité vis-à-vis des récepteurs 5-HT1A. Cette sélectivité a été augmentée de manière significative lors du remplacement de la chaîne latérale basique par un groupement 4-phénylpipérazine ou 4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine. Une évaluation biologique plus approfondie des deux composés comprenant un profil d’affinité élargi à d’autres récepteurs a confirmé leur sélectivité vis-à-vis des récepteurs 5-HT1A. De plus, des expériences électrophysiologiques sur tranches de cerveau.
CIRM-Chimie Pharmaceutique
Fonds de la Recherche Scientifique - FNRS (F.R.S.-FNRS) ; Fonds Spéciaux pour la Recherche de l'Université de Liège
Développement de nouveaux antipsychotiques
Researchers ; Professionals ; Students
http://hdl.handle.net/2268/123897

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