References of "STP Pharma Sciences"
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Peer Reviewed
See detailPreparation of mebendazole HP-beta-cyclodextrin complexes using water-soluble polymers and organic acids
Alvarez, Covadonga; Van Hees, Thierry ULg; Piel, Géraldine ULg et al

in STP Pharma Sciences (2001), 11(6), 439-442

Mebendazole (MBZ) is a carbamate derivative with an aminobenzimidazole structure. It possesses antihelminthic properties and is particularly insoluble in water. In order to increase its aqueous solubility ... [more ▼]

Mebendazole (MBZ) is a carbamate derivative with an aminobenzimidazole structure. It possesses antihelminthic properties and is particularly insoluble in water. In order to increase its aqueous solubility, hydroxpropyl-beta-cyclodextrin (HP-beta-CD) was used in combination with water-soluble polymers (polyvinylpyrrolidone or hydroxypropymethyl cellulose) and different organic acids (citric or tartaric). Increased solubility was observed on heating the mixture. The effects of the time and temperature of the heating process on drug solubility and stability were investigated. The results clearly show that the best conditions for increasing solubility and limiting degradation of MBZ is to heat a combination of MBZ, HP-beta-CD (200 mM), tartaric or citric acid (50 mM) and HPMC (0.1% w/v) in a water-bath at 95degreesC for 60 min. This method increases solubility to about 680 mug/ml and limits degradation to 2.5%. [less ▲]

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Peer Reviewed
See detailDevelopment of a parenteral and of an oral formulation of albendazole with cyclodextrins
Piel, Géraldine ULg; Evrard, Brigitte ULg; Van Hees, Thierry ULg et al

in STP Pharma Sciences (1999), 3

L'albendazole est une dérivé benzimidazole à large spectre d'activité contre les parasites helminthiques de l'homme et de l'animal. L'albendazole est très faiblement soluble dans l'eau. Il a été démontré ... [more ▼]

L'albendazole est une dérivé benzimidazole à large spectre d'activité contre les parasites helminthiques de l'homme et de l'animal. L'albendazole est très faiblement soluble dans l'eau. Il a été démontré que les cyclodextrines sont capables de former des complexes d'inclusion avec l'albendazole et d'en augmenter la solubilité. La solubilité aqueuse de l'albendazole est dépendante du pH. Le but de ce travail est d'étudier l'influence combinée des cyclodextrines et de différents acides sur la solubilité de l'albendazole. Il a été démontré qu'il existe un véritable effet synergique entre les cyclodextrines et les différents acides. L'utilisation combinée d'hydroxypropyl-b-cyclodextrine (200 mM) et d'acide lactique ou acide citrique (50 mM) permet de dissoudre plus de 1 mg/ml d'albendazole. Des études RMN ont démontré l'inclusion de l'albendazole dans la b-cyclodextrine en milieu acide. Ces résultats montrent qu'il est possible de réaliser une solution injectable et une solution orale d'albendazole grâce aux cyclodextrines. [less ▲]

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